eccipienti per forme farmaceutiche
Gli eccipienti sono una classe di sostanze utilizzate per favorire la stabilità, la conservazione, la somministrazione e l'assorbimento delle preparazioni farmaceutiche.
I requisiti fondamentali di un eccipiente sono la sua inerzia nei confronti dei princìpi attivi, dei materiali di confezionamento e dell'organismo. In realtà, queste condizioni non sono sempre soddisfatte; comunque, poiché la quantità di eccipienti presenti in una forma farmaceutica è notevolmente superiore alla quantità di principio attivo, non può essere tollerato alcun effetto tossico o indesiderato dovuto all'eccipiente. Questa condizione è sempre stata fondamentale, tanto che in passato si usavano esclusivamente sostanze di natura animale e quindi presumibilmente innocue. Lo sviluppo da questo tipo di eccipienti a quelli attuali che, per il grado di specializzazione richiesto, non sono sempre naturali, è stato motivato da vari fattori:
- il fatto che gli eccipienti naturali sono spesso soggetti ad alterazioni;
- il passaggio dalla produzione galenica a quella industriale che necessita di una uniformità dei prodotti utilizzati non sempre ottenibile nel campo naturale;
- i moderni farmaci richiedono spesso formulazioni complesse in conseguenza di una loro particolare attività o instabilità e necessitano di tecnologie quali la liofilizzazione e la microincapsulazione per le quali occorrono particolari eccipienti.
diluenti per polveri
Sono sostanze solide che vengono utilizzate quando la quantità di farmaco è così limitata che non sarebbe possibile ottenerne compresse, capsule, confetti o cartine senza prima aumentarne il volume. Queste sostanze dovrebbero presentare alcune caratteristiche accessorie:
- densità simile a quella del farmaco: per evitare che le miscele di polveri possano stratificare;
- limitato potere adsorbente: per evitare che possano modificare le caratteristiche del principio attivo verso l'assorbimento;
- sapore accettabile;
- stabilità al calore: per permettere l'eventuale sterilizzazione termica delle polveri
lattosio: è un disaccaride presente nel latte dei mammiferi. ha aspetto di massa cristallina bianca; è uno zucchero riducente e si trova in molte capsule contenenti antibiotici. E' incompatibile con sostanze ossidanti e acide liquide: miscele di lattosio con forti ossidanti tipo clorato di potassio (questa miscela è usata per le granate fumogene) potrebbero addirittura esplodere.
glucosio: detto anche destrosio (in quanto è destrogiro) o zucchero d'uva. Il glucosio è disponibile come polvere e come miscela sciropposa (contenente anche maltosio, destrine, ecc.) ottenuta per idrolisi dell'amido. Il glucosio è usato per soluzioni fisiologiche sia isotoniche che ipertoniche.
saccarosio: è un altro zucchero usato come diluente per polveri orali o per le operazioni di confettatura, ove si sfrutta il suo elevato potere dolcificante.
Il saccarosio può essere estratto dalla barbabietola o dalla canna. Per azione di un enzima o per idrolisi acida si ottiene lo zucchero invertito (v. avanti): un antipodo del saccarosio con proprietà riducenti che possono riuscire utili per proteggere dall'ossidazione determinate preparazioni.
Il saccarosio ha notevolissima solubilità in acqua (2:1), ed è il componente principale dello sciroppo semplice F.U., costituito da una soluzione satura per 666 g zucchero in 334 g di acqua (2g/cc). Deve essere preparato a caldo per favorire la solubilizzazione. A temperature inferiori a 15 oC si possono avere inizi di cristallizzazione che possono innescare una parziale precipitazione: questa precipitazione può modificare la caratteristica proprietà autoconservante dello sciroppo verso muffe e batteri (la pressione osmotica della soluzione satura è sfavorevole ai microrganismi ed inoltre c'è pochissima acqua libera) in quanto, con una concentrazione minore, può diventare un ottimo terreno di coltura.*
Secondo la F.U., la corretta concentrazione viene misurata con l'aerometro: uno strumento - basato sul principio di Archimede - che immerso nello sciroppo, ne misura la densità (1.32 g/ml) tramite una scala graduata (v. figura in basso).
Lo sciroppo semplice può essere aromatizzato con estratto di ciliegia, arancia, ecc. Aggiungendo il farmaco si ottiene uno sciroppo medicato che può essere limpido, oppure nel caso sia insolubile in acqua, diventare una sospensione in veicolo sciropposo. Nel caso che il farmaco sia un olio avremo una emulsione di sciroppo e farmaco.
Esiste poi la distinzione fra sciroppi estemporanei ed industriali: i primi, generalmente non contengono conservanti, mentre le preparazioni industriali contengono quantità minime di sodio benzoato, p-idrossibenzoati, ecc. L'azione dello sciroppo è soprattutto quella di correggere il sapore.
zucchero invertito: per idrolisi del saccarosio si ottiene una molecola di glucosio ed una di fruttosio. La miscela ha un potere rotatorio negativo (quello del saccarosio è positivo) e per questo prende il nome di zucchero invertito. La solubilità in acqua è superiore a quella del saccarosio (a temperatura ambiente maggiore del 75%). Lo zucchero invertito si trova allo stato di sciroppo denso e di facile solubilità per cui trova agevole impiego anche nelle miscele che si
preparano a freddo.
Il potere dolcificante dello zucchero invertito è circa 1,3 volte maggiore di quello del saccarosio; ciò deve essere tenuto in considerazione nelle preparazioni.
Contrariamente al saccarosio, lo zucchero invertito (in particolar modo il fruttosio ivi contenuto) conserva, essendo fortemente igroscopico, la sua fase liquida ritardando nel contempo la cristallizzazione del saccarosio presente nella miscela. La presenza di glucosio e soprattutto di fruttosio nello zucchero invertito, conferisce una forte tendenza ad assorbire acqua ed a trattenerla; da qui ne deriva un prodotto dalle caratteristiche più plastiche, più emollienti e più soffici.
Lo zucchero invertito ha un'azione riducente capace di ritardare il processo di ossidazione e quindi di alterazione dei prodotti nei quali viene aggiunto. Lo zucchero invertito è ampiamente utuilizzato nell'industria dolciaria e gelatiera.
mannite: è uno zucchero ottenibile per via sintetica o naturale dalla manna (l'essudato del fraxinus ulmus) che ne contiene circa il 75%. E' usata come diluente per polveri, per preparazioni iniettabili e per preparare compresse masticabili in quanto ha buona consistenza e sapore dolce.
caolino: detto anche argilla bianca, è un silicato di alluminio neutro a strati. I cristalli di alluminio sono facilmente frantumabili e riducibili in polveri molto fini; presenta cariche negative e per questo ha la tendenza a rimanere in sospensione. E' una polvere adsorbente sia per la presenza di cariche sia perché è finemente suddivisa; viene ancóra utilizzato per certe polveri contro i disturbi gastrici da intossicazioni alimentari dove svolge due azioni: riveste la parete gastrica e adsorbe gli elementi tossici.
talco: è un silicato idrato di magnesio con una particolare struttura a doppio strato che gli conferisce una notevole scorrevolezza. E' usato come diluente per compresse e polveri aspersorie. Queste ultime, a parte il talco da solo, sono il talco-mento-canforato (costituito da 1% di mentolo, 1% di canfora e 98% di talco) ed il talco-mento-salicilico (con 1% di mentolo, 1% di acido salicilico e 98% di talco).
bentonite: è un silicato di alluminio. Questa polvere, del tutto insolubile pure se finemente suddivisa, a contatto con l'acqua si gonfia fino ad aumentare 12 volte il suo volume. Una miscela di bentonite al 5% e acqua prende il nome di "magma" ed ha viscosità quasi doppia rispetto allo sciroppo semplice. Una miscela al 7.5% forma una massa gelatinosa. Questa è la caratteristica degli ispessenti, usati per migliorare la stabilità delle sospensioni.
biossido di titanio: polvere bianca minerale, insolubile e innocua. E' utilizzata come diluente per polveri, come opacizzante per le capsule di gelatina che altrimenti sarebbero trasparenti, e nelle creme antisolari in quanto presenta un altissimo indice di riflessione.
* Il Mar Morto, nella Palestina, al confine tra lo stato di Israele e la Giordania, costituisce il punto più basso esistente al mondo, in quanto si trova a circa 395 metri al di sotto del livello del mare. Il Mar Morto è un mare praticamente privo di emissari: è un lago terminale che per migliaia di anni ha ricevuto le acque del fiume Giordano e di altri corsi d'acqua minori, come il fiume Arnon ed una grande quantità di sorgenti grandi e piccole. Una sua caratteristica particolare è la saturazione con NaCl che impedisce qualsiasi forma di vita (come per alcuni prodotti conservati in salamoia) e l'elevata densità (circa 4 g/l) che permette addirittura ai villeggianti di leggere il giornale galleggiando sull'acqua.
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Marcello Guidotti, copyright 2003-2004-2007
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