addensanti e ispessenti

Queste sostanze modificano la consistenza dei liquidi aumentandone la viscosità; sono anche leganti, e miscelati con gelatina possono formare pellicole adatte per realizzare gli involucri delle capsule.
La loro funzione principale è quella di stabilizzare le preparazioni farmaceutiche costituite da sistemi dispersi che difettino di stabilità: liquidi immiscibili che si separano o solidi che sedimentano (le sospensioni). In questo caso, la maggior viscosità rallenta i processi di separazione delle fasi.

Gli addensanti, per es., possono anche essere usati per ottenere una preparazione semisolida a partire da una liquida; possono risultare utili per prolungare l'azione medicamentosa, ad es., nel caso delle iniezioni intramuscolari oleose dove un addensamento della fase oleosa ritarda ulteriormente il rilascio del principio attivo dall'olio, rallentando la diffusione nel passaggio attraverso l'interfase olio-acqua (dei liquidi biologici).

pianta dell'acacia
Acacia senegal
gomma arabica o gomma acacia (E414): riportata nella F.U. ed. X, è un essudato che si ottiene dall'acacia sotto forma di gocce che poi induriscono; queste poi possono essere polverizzate oppure si può ottenere un prodotto in scaglie dopo averle disperse in acqua ed essiccate.
Nel prodotto ricavato dalla pianta, è presente una perossidasi che è responsabile di alcune incompatibilità: alcaloidi fenolici, fenoli, ecc. in presenza di gomma arabica, si ossidano in strutture chinoniche colorate.

Chimicamente è un polisaccaride (P.M. 250.000-300.000) con funzioni acide salificate da Mg, K, Ca; è costituito da arabinosio, D-galattopiranosio, ramnopiranosio e acido D-glucoronico. Quest'ultimo è un anione solubile in acqua nel rapporto 1:2 (solubilità influenzata dal pH perché acidificando diminuisce la dissociazione del carbossile e quindi la solubilità), responsabile delle caratteristiche ispessenti-emulsionanti della gomma arabica. Le dispersioni di gomma arabica hanno modesta viscosità che resta costante tra pH 4 e 10.

La gomma a. trova un largo impiego nell'industria alimentare come eccipiente in quanto presenta una bassa tossicità e nessuna controindicazione, anche se la polvere può provocare fenomeni asmatici nei soggetti sensibili o, addirittura, lesioni cutanee. Viene anche impiegata nella cura di alcuni disturbi tipo diarrea, dissenteria, enteriti, essendo un antidiarroico mucillaginoso ed un emolliente.
astragalus gummifer
Astragalus gummifer
Impedendo la cristallizzazione dello zucchero trova larghissimo impiego nell'industria alimentare e soprattutto dolciaria. Con la gomma arabica si ottengono le preparazioni che prendono il nome di mucillagini: emulsioni di gomma in acqua che possono essere edulcorate mescolandole con sciroppo semplice e con acqua nel rapporto 1:1:8

gomma adragante (E413): riportata nella F.U. ed. X, è un'altra gomma di composizione simile alla gomma arabica (si ottiene dall'essudato dei rami dell'astragalus gummifer), però meno solubile. Può formare dispersioni colloidali che aumentano di viscosità aumentando la concentrazione. Le dispersioni di gomma adragante presentano un massimo di viscosità a pH 5, poi la viscosità diminuisce rapidamente se la conservazione del preparata avviene a pH minore di 5 e maggiore di 6.
Ambedue le gomme (acacia e adragante) hanno proprietà adesive e facendo evaporare il solvente residua una pellicola più o meno rigida.

amido: nella F.U. ed. X ne sono riportati 4 tipi: di fumento, di mais, di riso, di patate; la composizione non è molto costante e può variare anche tra piante della stessa specie (P.M. 185.000).
E' insolubile in acqua a freddo, mentre a caldo forma un gel con glicerina (glicerolato d'amido). Contiene circa il 27% di amilosio (polimero lineare che, per idrolisi enzimatica, si scinde in glucosio) ed il 73% di amilopectina (che con le sue catene ramificate ne limita la solubilità).
L'amido presenta proprietà adesive che vengono sfruttate per far aderire fra loro polveri diverse in formulazioni granulari. D'altra parte, l'amido può anche essere considerato un diluente per polveri e le sue proprietà disaggreganti trovano impiego per le compresse: l'amido allo stato secco tende a gonfiarsi in presenza di acqua e questo favorisce appunto la loro disaggregazione nello stomaco.

Tra le incompatibilità, occorre tenere a mente che le preparazioni con percentuale di alcol superiore al 10% precipitano l'amido, e lo stesso è incompatibile con lo iodio in quanto si colora in blu come la salda d'amido. Infine, è da ricordare che l'amido ha una leggera azione lenitiva sulle infiammazioni superficiali (di qui il rimedio popolare di trattare le scottature con farina).

astragalus gummifer
Laminaria Digitata - fornisce alginati di ottima qualità
alginato sodico (E401): è un polimero polianionico ricavato da alghe del genere laminaria che lo contengono come sale di Mg, Ca, K. Mediante processi industriali, viene estratto come alginato sodico, che è riportato nella F.U. ed. X. E' prevelentemente costituito da residui dell'acido beta-D-mannuronico uniti da legame glucosidici; il P.M. variabile tra 50.000 e 180.000 dipende dal grado di idrolisi indotta dal trattamento a caldo per liberarlo da Mg, K, Ca.

La sua solubilità è dovuta ad interazioni delle sue cariche con il solvente, ed è quindi incompatibile con metalli pesanti che formerebbero sali insolubili. La solubilità è influenzata anche dal pH: a pH < 3 gelifica per diminuzione della solubilità delle funzioni carbossiliche. Anche soluzioni contenenti alcol in percentuale superiore al 30% gelificano; così pure i sali di calcio alginico e per questa caratteristica sono stati sperimentati come antiemorragici: la soluzione in presenza di Ca gelifica aiutando a contenere piccole emorragie.

agar-agar (E406): riportato nella F.U. ed. X, è un polimero polianionico, ricavato da alghe, con funzioni non carbossiliche bensì solfoniche. Dà mucillagini più viscose rispetto all'alginato in quanto ha catene polimeriche più lunghe e quindi minor solubilità.

gelatina: l'utilizzo della gelatina nell'industria farmaceutica à molto versatile: per produrre capsule, pastiglie e confetti e proteggere i medicinali dall'azione degli ossidanti e della luce.

La gelatina è un ottimo mezzo ausiliare che garantisce l'agglomerazione di agenti farmaceutici. Tramite una scelta accurata ed un giusto dosaggio è possibile regolare la velocità di liberazione dei principi attivi dalle capsule. Un'alternativa tecnologica è costituita dalle le pastiglie rivestite di gelatina (caplet).

Con la gelatina è possibile trasformare finissime goccioline oleose di vitamina A ed E in una polvere liberamente fluente, che si distribuisce perfettamente in soluzioni acquose. L'incapsulamento delle vitamine con gelatina protegge il preparato contro l'ossigeno e la luce e lo rende quindi inalterabile per lungo tempo.

Nell'odontoiatria e nella chirurgia le spugne di gelatina rivestono un ruolo molto importante. Le spugne ad azione antiemorragica vengono completamente assimilate dai tessuti corporei nel corso del trattamento della lesione. Negli ambulatori di pronto soccorso molto spesso si impiegano espansori di plasma (surrogati volumici) a base di gelatina, particolarmente nei casi di elevate perdite di sangue, per poter ristabilire rapidamente il volume sanguigno dei pazienti.

derivati della cellulosa: la cellulosa è una sostanza insolubile, ma alcuni suoi derivati possono essere usati come addensanti dopo trattamenti fisici o chimici.
Con mezzi fisici si ottiene la cellulosa micronizzata, che è più disperdibile in acqua grazie alla riduzione delle dimensioni dele fibre.
Con mezzi chimici si ottiene, ad es., la metilcellulosa (per metilazione di circa il 26% degli ossidrili, diminuisce il legame tra le varie catene che possono così essere penetrate più facilmente dall'acqua) che ha la caratteristica di sciogliersi meglio a freddo che a caldo, però lentamente e sempre come colloide. Questo derivato viene impiegato per dare consistenza a quei colliri (tipo gel o pomata acquosa) che devono essere sufficientemente densi per evitare che la lacrimazione allontani il principio attivo.

carbossipolimetilene: è un polimero ad elevato PM dell'acido acrilico e contiene un'elevata percentuale di gruppi carbossilici. Le sue soluzioni acquose sono acide e per neutralizzazione diventano viscose con un massimo di viscosità a pH compreso tra 6 e 11. Gli elettroliti riducono la viscosità del sistema per cui, in presenza di farmaci ionizzabili, occorre usare elevate concentrazioni di polimero. Commercialmente noto come Carbomer® e Carbopol®, è utilizzato come agente ispessente nelle sospensioni, come legante nelle compresse e come agente aderente nelle formulazioni mucoadesive.


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Marcello Guidotti, copyright 2003
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