Un'ulteriore dimostrazione della flessibilità d'impiego delle microcapsule, è offerta dalla possibilità di trattare i granuli del principio attivo con un rivestimento diversificato e demolibile dai succhi gastrici.
100g di granulato (v. schema a destra) vengono divisi in due frazioni: 25g e 75g; la prima, viene lasciata come tale; la seconda, viene rivestita. Questa frazione rivestita, viene nuovamente divisa in due grazioni: 25g e 50g; la prime viene lasciata come tale (con un rivestimento); la seconda viene rivestita (secondo rivestimento). Infine, quest'ultima frazione doppiamente rivestita, viene divisa in due parti: la prima, viene lasciata come tale; la seconda, subisce un nuovo rivestimento.
Dallo schema si vede che il risultato è 25% di granulato non rivestito; 25% con un rivestimento; 25% con doppio rivestimento; 25% con triplo rivestimento. Teoricamente, questo processo consente di ottenere un prodotto che, liberando il principio attivo in 4 intervalli di tempo successivi, produce un livello ematico a riseghe.
RIVESTIMENTI FARMACO |
L'animazione a sinistra mostra il progressivo dissolversi dei vari strati che compongono una capsula multistrato contenente microcapsule.
THEO-DUR®: è una teofillina a rilascio programmato, destinata al trattamento dell'asma bronchiale, bronchite cronica e indeterminata, enfisema polmonare. L'azione programmata di rilascio della teofillina è dovuta ad un sistema di rilascio a due stadi, realizzato con una matrice idrofila di cellulosa acetoftalato in cui sono dispersi numerosi piccoli nuclei.
KILIOS®: è una preparazione farmaceutica di acido acetilsalicilico ad azione protratta. Ogni compressa è costituita da microgranuli rivestiti da una sottilissima membrana di etilcellulosa, neutra e atossica, che non viene disciolta e digerita nel tratto gastro enterico, ma che permette una graduale liberazione dell'acido acetilsalicilico, in stretta correlazione col progressivo aumento del pH ambientale.
Questa formulazione viene assorbita più lentamente e regolarmente dell'acido non rivestito, assicurando così una concentrazione del farmaco nel sangue più costante e prolungata per almeno 8-12 h. Rispetto all'acido acetilsalicilico in compresse tradizionali, presenta il vantaggio di una migliore tollerabilità: dopo la disaggregazione della forma farmaceutica, i milioni di microcapsule disperse sulla mucosa dello stomaco fanno sì che si riducano i fenomeni irritativi tipici di particelle non ricoperte.
sostanze estrattive: componenti estrattivi possono richiedere un rivestimento per ottimizzare la stabilità di un ingrediente o di un prodotto. Le proprietà di rilascio degli ingredienti possono essere ottimizzate con benefici per la salute.
cibo per animali: sostanze nutrienti, medicine ed altri additivi possono essere rivestite in modo da mascherare odori e migliorare l'accettabilità da parte degli animali. I medicinali possono essere stabilizzati mediante il rivestimento protettivo che può anche essere studiato per ritardare il rilascio dopo l'ingestione.
chimica: il rivestimento di sostanze chimiche può impartire caratteristiche di rilascio controllato o ritardato, cambiare l'assorbimento o le proprietà superficiali, o isolare elementi attivi presenti in una miscela. Il processo Wurster permette di utilizzare un'ampia varietà di materiali di rivestimento e quindi una grande flessibilità nella progettazione di prodotti (inchiostri per stampanti ink-jet; vernici; depliant pubblicitari profumati Aroma Print® mediante rivestimento - anche locale - in microcapsule; ecc.)
agricoltura: sono state rivestite le semenze per maneggiarle più facilmente ed incrementare la loro dimensione per facilitare la semina meccanica. Il rivestimento può contenere pesticidi e/o fertilizzanti per migliorare la germogliazione e la resa. Sostanze anti roditori sono impiegate nel rivestimento per mascherare l'odore e controllare le proprietà di rilascio.
parassitologia: gli insetti che attraversano una zona trattata con microfly® vedono aderire al loro corpo le microcapsule. In séguito l'insetto trasporta per tutti i suoi spostamenti la sua "microriserva" di insetticida che sarà assorbita lentamente a contatto diretto e continuo con le cuticole, aumentando così notevolmente i tempi di esposizione.
Le microcapsule vengono trasmesse da un insetto all'altro attraverso i contatti fisici che hanno abitualmente i componenti della stessa colonia o del medesimo "habitat". Questo meccanismo d'azione consente di colpire anche l'insetto sfuggito all'azione diretta dell'insetticida che verrà ugualmente contaminato dalle microcapsule trasportate dagli adulti. Queste provocheranno un'intossicazione generale, in particolare agli stadi giovanili notoriamente più vulnerabili agli insetticidi. L'effetto si estende alla generazione seguente e tutto questo con una sola applicazione (testo e immagine dell'insetto sono tratte da: www.leicaspa.it/microfly.html).
tatuaggi cancellabili: i colori autorizzati dalla Fda per l'uso in cosmetici, medicinali e alimenti, non sono mai stati impiegati per realizzare tatuaggi, in quanto si assorbono troppo facilmente. Questo problema è stato aggirato incapsulando gli inchiostri in micropolimeri protettivi trasparenti: così possono essere iniettati nella pelle e formare dei tattoo. Il vantaggio è che il pigmento può essere rimosso con un singolo trattamento laser (che rompe le microcapsule, permettendo alle cellule di assorbire il colore). In questo modo, il tattoo scompare con facilità, mentre oggi servono anche 10 sedute di laser per eliminare il disegno. Resta il problema che le microcapsule rotte rimangono nel luogo dove era presente il tatuaggio.
controllo della temperatura: i ricercatori della BASF hanno scoperto un metodo che permette di regolare la temperatura interna degli edifici residenziali: inserendo microcapsule di cera nell'intonaco si ottiene un effetto stabilizzante sulla temperatura dell'ambiente. Grazie ai cosiddetti "accumulatori di calore latente" Micronal®, l'ambiente resta gradevolmente fresco in estate e piacevolmente caldo in inverno senza ricorrere all'aria condizionata. La cera contenuta nelle microcapsule ha un punto di fusione tra i 22 e 26°C, quindi temperature confortevoli: quando la cera fonde, l'energia viene assorbita impedendo l'aumento della temperatura (durante i cambiamenti di fase, la temperatura della cera resta costante); al contrario, quando la temperatura diminuisce, la cera si solidifica e rilascia calore.
Le applicazioni di questa tecnologia sono ora studiate per la produzione di capi d’abbigliamento e imballaggi per generi alimnetari: entrambi sarebbero meno esposti al caldo e al freddo e agli sbalzi di temperatura
Le velocità di rilascio ottenibili da una singola microcapsula, sono generalmente di ordine 0, 1/2, primo ordine. L'ordine zero si presenta quando il nucleo è un componente puro (film type) rilasciato attraverso la parete della microcapsula. Il rilascio di odine 1/2 si presenta generalmente con particelle in matrice (matrix type). Il rilascio di primo ordine si presenta quando il nucleo è costituito da una soluzione: mentre il soluto viene rilasciato dalla capsula, la sua concentrazione decresce appunto con una cinetica di primo ordine.
Occorre notare che queste cinetiche di rilascio sono riferite ad una singola microcapsula. Una miscela di microcapsule comprende una distribuzione di microcapsule variabile in misura e spessore delle pareti; di conseguenza, il risultato è una velocità di rilascio differente da 0, 1/2 o 1. Pertanto, è molto importante esaminare accuratamente su base sperimentale la velocità di rilascio da un insieme di microcapsule e stabilire se la deviazione della teoria è dovuta alla variazione nelle dimensioni o nello spessore delle pareti. In base ai dati raccolti, il processo di microincapsulazione potrà essere ottimizzato secondo le necessità.
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Marcello Guidotti, copyright 2003
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