preparazioni dermatologiche
Le preparazioni destinate ad uso locale sono: unguenti, pomate, creme, lozioni, gel, schiume.
- unguenti: costituiti da una base a basso contenuto di acqua, sono indicati nel trattamento delle dermatosi secche, squamose ad impronta lichenoide ed ipercheratosica. La base grassa, per le sue proprietà occlusive, esplica infatti un vantaggioso effetto emolliente che permette al farmaco di agire in profondità;
- pomate: costituite da una base grassa contenente una modica percentuale di acqua, sono indicate, in qualunque localizzazione, nel trattamento delle superfici cutanee delicate, sia secche, sia umide, purché non eccessivamente secernenti. In particolare, le pomate assicurano alla cute un appropriato apporto lipidico, senza bloccare la respirazione e gli scambi di calore.
- creme: costituite usualmente da emulsioni O/A poco grasse, sono particolarmente indicate nel trattamento di lesioni secernenti e di zone cutanee umide, come la regione inguinale ed il cavo ascellare, dove è opportuno impiegare una base con elevato contenuto acquoso che permetta il flusso del secreto ed induca una rapida essudazione ed essiccamento della cute.
- lozioni: sono indicate quando si debbano applicare piccole quantità su vaste superfici cutanee, o per applicazione in zone di difficile accesso quali quelle pelose.
- gel: sono indicati nelle forme essudative, o quando sia desiderato per localizzazioni particolari un veicolo trasparente.
- schiume: sono impiegate per ottenere un'azione detergente medicata della cute glabra o pelosa, delle unghie infette da miceti, lieviti, ecc. Offrono il vantaggio di sostituire il sapone che potrebbe irritare la pelle già compromessa dall'infezione.
classificazione delle preparazioni dermatologiche secondo la F.U. XI
Secondo la F.U., le pomate non sono definite e vengono implicitamente suddivise in unguenti e creme, comprese tra le preparazioni semisolide per applicazione cutanea.
Le preparazioni semisolide per applicazione cutanea sono destinate al rilascio locale o transdermico di princìpi attivi, oppure hanno azione emolliente o protettiva. Hanno aspetto omogeneo.
Le preparazioni semisolide per applicazione cutanea sono costituite da una base semplice o composta in cui, usualmente, sono disciolti o dispersi uno o più princìpi attivi. Secondo la sua composizione, la base può influenzare l'azione della preparazione.
Le basi possono essere costituite di sostanze naturali o sintetiche e possono essere sistemi a una fase o multifase. Secondo la natura della base la preparazione può avere carattere idrofilo o idrofobo (lipofilo), può contenere additivi adatti come antimicrobici, antiossidanti, stabilizzanti, emulsionanti, addensanti e sostanze che aumentano l'assorbimento.
Le preparazioni destinate all'uso su larghe ferite aperte o su pelle gravemente danneggiata sono sterili.
Si possono distinguere varie categorie di preparazioni semisolide per applicazione cutanea:
- unguenti;
- creme;
- geli;
- paste;
- cataplasmi;
- impiastri medicati
Secondo la loro struttura, unguenti, creme e geli generalmente hanno un comportamento viscoelastico ed un carattere non newtoniano, presentando un flusso plastico, pseudoplastico, dilatante (le paste); tutte queste preparazioni possono presentare caratteristiche tixotropiche.
unguenti: un unguento è costituito da una base monofasica in cui possono essere disperse sostanze solide o liquide.
- unguenti idrofobi (lipofili): possono assorbire solo piccole quantità di acqua. Tipiche sostanze usate per la loro preparazione sono paraffine solide, semisolide e liquide, oli vegetali, grassi animali, gliceridi sintetici, cere e polialchilossilani liquidi.
- unguenti che emulsionano acqua: possono assorbire maggiori quantità di acqua e formare perciò emulsioni acqua in olio (A/O) oppure emulsioni olio in acqua (O/A) secondo la natura dell'emulsione: a questo scopo si possono usare agenti tensioattivi A/O come alcoli della lana, esteri del sorbitano, monogliceridi e alcoli grassi oppure emulsionanti O/A come solfati di alcoli grassi, polisorbati, macrogol cetostaril esteri o esteri di acidi grassi con magrogol. Le loro basi sono quelle degli unguenti idrofobi.
- unguenti idrofili: sono preparazioni che hanno basi miscibili con l'acqua. Le basi sono miscele di macrogol (polietilenglicoli) liquidi e solidi. Possono contenere appropriate quantità di acqua.
creme: le creme sono preparazioni multifase costituite da una fase lipofila e da una fase acquosa.
- creme idrofobiche: hanno come fase continua la fase lipofila. Contengono emulsionanti acqua in olio (A/O) come alcoli della lana, esteri del sorbitano e monogliceridi.
- creme idrofile: hanno come fase continua la fase idrofila. Contengono emulsionanti olio in acqua (O/A) come saponi di sodio e trietanolammmina solfati di alcoli grassi, polisorbati e acidi grassi poliossidrilati ed esteri di acidi grassi associati, se necessario, con emulsionanti acqua in olio (A/O)
gel: sono costituiti da liquidi gelificati con opportuni gelificanti.
- gel idrofobi (oleogel): sono preparazioni le cui basi usualmente sono costituite da paraffina liquida con polietilene od oli grassi gelificati con silice colloidale o saponi di alluminio o di zinco.
- gel idrofili (idrogel): sono preparazioni le cui basi solitamente contengono acqua, glicerolo o glicole propilenico, gelificati con adatte sostanze come amido, derivati dalla cellulosa, polimeri carbossivinilici e silicati di magnesio alluminio.
paste: sono preparazioni semisolide per applicazioni cutanee che contengono, finemente dispersi nella base, solidi in grandi proporzioni.
cataplasmi: costituito normalmente da impasti di amidi, mucillagini e oli, in cui sono dispersi princìpi attivi solidi o liquidi. Si applicano, possibilmente a caldo, direttamente sulla pelle.
impiastri medicati: sono preparazioni flessibili (cerotti medicati) che contengono uno o più princìpi attivi. Sono destinati ad uso topico e sono preparati per mantenere i princìpi attivi in stretto contatto con la pelle così che possono essere assorbiti lentamente oppure agire come protettivi o cheratolitici.
Gli impiastri medicati sono costituiti da una base adesiva, che può essere colorata, contenente uno o più princìpi attivi, spalmata come strato uniforme su un appropriato supporto fatto di prodotti naturali o sintetici. Non è irritante o sensibilizzante per la pelle. Lo strato adesivo è protetto con un adatto rivestimento che si toglie prima di applicare l'impiastro alla pelle. Quando si toglie, lo strato protettivo non deve staccare la preparazione dello strato esterno di sostegno. Gli impiastri medicati sono presentati in una varietà di misure adatte al loro uso previsto oppure in fogli più grandi da tagliare prima dell'uso. Aderiscono saldamente alla pelle applicando una lieve pressione e possono essere tolti senza causare danno apprezzabile.
schiume medicate: sono preparazioni costituite da grandi volumi di gas disperso in un liquido generalmente contenente uno o più princìpi attivi, un tensioattivo che assicuri la loro formazione e vari altri eccipienti. Sono di solito destinate ad essere applicate sulla cute o sulle mucose.
Le schiume medicate si formano generalmente al momento della somministrazione da una preparazione liquida contenuta in un contenitore pressurizzato, dotato di un dipositivo costituito da una valvola e da un tasto a pressione, adatto per l'erogazione della schiuma.
Le schiume medicate destinate ad essere impiegate su pelle gravemente lesa e su ferite aperte, sono sterili.
classificazione delle basi per uso dermatologico
la classificazione delle basi è correlata alle loro caratteristiche chimico fisiche: si possono avere basi idrofile o idrofobe, sia in forma monofasica che emulsionata.
Gli eccipienti lipofili monofasici sono sostanze non emulsionate che possono essere distinte in:
- basi che non hanno alcuna affinità per l'acqua (grassi, sugna benzoinata, vaselina, spermaceti, siliconi, ecc.). Sono utilizzate quando occorre preparare unguenti con sostanze che restano in sospensione, oppure di natura grassa.
- basi che, se anidre, hanno una certa affinità per l'acqua e le soluzioni acquose (lanolina, alcoli della lana, ecc.). Quando non sono più anidre, assumono la caratteristica di sostanze bifasiche. La quantità massima di acqua che può essere trattenuta da queste sostanze si definisce "numero d'acqua" e corrisponde ai grammi di acqua che possono essere trattenuti da 100 g della sostanza alla temperatura di 20 ºC per almeno 24 ore.
Gli eccipienti idrofili monofasici sono generalmente sostanze ad elevato P.M., tipo i PEG (polietilenglicoli), i gel, ecc.
Gli eccipienti idrofili bifasici sono costituiti da:
- emulsioni A/O in cui il principio attivo può essere solubile sia nella fase acquosa che in quella oleosa. Quando queste creme vengono applicate, si ha una certa evaporazione della fase acquosa con conseguente sensazione di fresco (da cui il nome: cold cream). Trattandosi di preparazioni emulsionate, occorrerà stabilizzarle con i metodi discussi. Inoltre, può essere necessario utilizzare i conservanti per prevenire i problemi che possono derivare da un eventuale irrancidimento della fase esterna.
- emulsioni O/A in cui il principio attivo può essere solubile sia nella fase oleosa che in quella acquosa; quest'ultima può far sorgere il problema di un inquinamento da microorganismi e può essere necessario utilizzare un conservante.
tecniche di preparazione
Industrialmente le preparazioni solide vengono lavorate utilizzando apposite impastatrici. In alcuni casi è necessario operare termicamente per mantenere i componenti allo stato fluido. Tutte queste preparazioni richiedono una preventiva setacciatura delle polveri in modo che nel prodotto non siano presenti granuli abrasivi. Si può comunque raffinare il preparato facendolo passare in una raffinatrice a cilindri (v. figura a sinistra): consiste di tre cilindri rotanti, parallelati in modo che la distanza tra il primo e secondo rullo sia inferiore a quella tra il secondo ed il terzo; la velocità di rotazione dei rulli aumenta da sinistra verso destra. L'azione di riduzione delle particelle è dovuta sia all'azione combinata di compressione, prodotta dai rulli, sia allo stiramento generato per effetto delle diverse velocità di rotazione.
Nel caso delle emulsioni, occorrerà eomogeneizzare il tutto in modo da ridurre il più possibile le dimensioni delle particelle e sfavorire quindi il processo di separazione delle fasi. Per questo scopo, si usano appositi omogeneizzatori.
cold cream
Si fa risalire a Galeno la preparazione di una crema composta dalla fusione di cera d'api, nella quale, dopo aver aggiunto 3 parti di olio d'oliva nel quale erano stati messi in infusione petali di rosa, veniva incorporata la maggior quantità d'acqua possibile. Questa prerparazione fu inclusa nella Farmacopea Londinese (1618), e nel 1914 venne modificata con l'aggiunta di una piccola quantità di borace. La particolarità di questa crema, pur essendo a base grassa, è la notevole azione rinfrescante dovuta all'evaporazione dell'acqua. Per questa ragione, le venne dato il nome di cold cream (in effetti, tutte le creme e pomate hanno una certa azione rinfrescante, ma il nome cold cream è riferito specificamente a questa preparazione).
La crema formulata secondo la ricetta in tabella a destra, è un'emulsione A/O bianca, lucida, priva di granulosità e facilmente spalmabile. La sua particolarità è costituita dalla presenza del borace che idrolizzandosi secondo lo schema di reazione in basso, libera degli ioni ossidrile che neutralizzaano gli acidi grassi liberi (presenti nella cera d'api) formando così un sapone alcalino che funziona da emulsionante: dunque il tensioattivo non viene aggiunto in quanto si produce durante la formazione dell'emulsione. La quantità di borace è all'incirca il 6% della cera d'api. La preparazione viene effettuata a caldo in modo da fondere la cera ed a questa si addiziona l'olio e l'acqua contenenete il borace.
cera d'api |
20.0 g |
olio minerale |
50.0 g |
borace |
12.0 g |
acqua, aromatizzante |
q.b. a 100 g |
B4O7-2 + 7H2O 2[B(OH)4] - + 2 H3BO3
2[B(OH)4] - 2 H3BO3 + 2OH -
due tipiche preparazioni dermatologiche a freddo
potassio ioduro |
g 2,50 |
sodio tiosolfato |
g 0,10 |
vaselina q.b. a |
g 30,0 |
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S. per applicazioni locali |
Questa preparazione si esegue solubilizzando i due sali nella minima quantità d'acqua necessaria. Poiché la paraffina (vaselina) è idrofoba, si fà assorbire la soluzione salina ad una analoga quantità di lanolina anidra. Successivamente si addiziona la vaselina mescolando fino a completa omogeneizzazione.
zinco ossido |
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olio di vaselina |
anag 3 |
vaselina filante |
g 24,0 |
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S. per applicazioni locali |
Questa preparazione è simile al prodotto commerciale pasta di Fissan® : è indicata per proteggere con una pellicola protettiva la pelle del bambino dall'umidità presente nel pannolino bagnato. In questo caso, l'ossido di zinco (che fornisce il componente del film protettivo) non è solubile in acqua e quindi, a differenza della preparazione precedente, lo si deve incorporare direttamente nella vaselina. Prima, però, con una spatola si leviga su piastra di marmo l'ossido di zinco lubrificandolo con una pari quantità di olio di vaselina (paraffina liquida), poi si miscelano la vaselina liquida e la vaselina filante.
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